新一代TRK抑制剂「安瑞曲替尼」获批上市

文章转载自微信公众号：医药魔方Info

6月4日，国家药品监督管理局（NMPA）官网显示，江苏威凯尔新一代抗耐药TRK抑制剂安瑞曲替尼（VC004）胶囊获批上市，用于符合下列条件的成人和≥12岁的青少年实体瘤患者：经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变；患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者；以及无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。

安瑞曲替尼是由江苏威凯尔自主开发的I类小分子靶向抗肿瘤创新药，属于新一代TRK抑制剂，拟适用于下列条件的成人和12岁及以上青少年实体瘤患者：携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因；患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的以及无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。

根据该公司新闻稿介绍，安瑞曲替尼临床上不仅展现出较I代同靶点药物更优的疗效，而且能够解决I代同靶点药物发生的继发性耐药问题，有望为患者带来更长的生存获益与更优的生存质量。

安瑞曲替尼具备以下差异化优势：

（1）独特的II代抗耐药机制：基于体外激酶测试结果，安瑞曲替尼对比同靶点I代药物，不仅具备相当TRK野生型靶向抑制活性，而且具备抗I代药物耐药机制，对于TRK突变型激酶抑制能力达到nM级。

（2）兼具初治与经治显著疗效：基于单臂II期关键临床研究结果，安瑞曲替尼展现出较I代药物更高临床应答率ORR，而且在TRK TKI经治患者中同样达到良好的治疗效果，可见药物发现阶段的差异化优势得到临床研究的进一步验证。

（3）更良好的临床安全性：大于等于3级的TRAE发生率较同靶点药物显著下降，且无致命性TRAEs发生。